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loxapina Actividad biológica de loxapina Loxapina succinato es un inhibidor D2DR y D4DR, antagonista de los receptores serotoninérgicos y también un agente anti-psicótico dibenzoxazepina. valor de IC50: Target. D2DR / D4DR; receptor 5-HT in vitro. En presencia de loxapina, [3H] ketanserina se une al receptor 5-HT2 en la corteza frontal del cerebro en humanos y bovinos con valor de Ki de 6,2 nM y 6,6 nM, respectivamente. Loxapina tiene el orden de rango de potencia para los diferentes receptores que parece ser como sigue: 5-HT2M [2]. en vivo . Loxapina (5 mg / kg) induce una reducción muy significativa (más de 50%) de la densidad de receptor de serotonina (S2) después de 4 semanas o 10 semanas de la inyección diaria en la rata. Loxapina (5 mg / kg) no cambia la densidad de receptores de dopamina, pero reduce en gran medida la densidad de receptores de serotonina en un 47% en el cerebro de ratas [3]. Información sobre Productos químicos Relacionados con los receptores de 5-HT Productos Adoprazine, un potencial de cojinete antipsicótico potente antagonista de los receptores D2 atípica y propiedades agonistas del receptor de 5-HT1A. Alverina Citrato (NSC35459) es un medicamento que se usa para los trastornos gastrointestinales funcionales. clorhidrato Amitifadine es un inhibidor de la recaptación triple (TRI) o un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina, dopamina (SNDRI). Valores de Ki para SERT / NET / DAT son 99/262/213 nM. Los valores de IC50 para la serotonina, norepinefrina y dopamina son la recaptación 23/12/96 nM. Azasetrón HCl es un antagonista selectivo del receptor 5-HT3 con IC50 de 0,33 nM utilizados en el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia del cáncer. BRL 54443 se encuentra a 5 HT1E / potente agonista del receptor 1F (valores de pKi son 8,7 y 8,9, respectivamente); muestra selectividad 30 veces sobre otros receptores de 5-HT y la dopamina. BRL-15572 2HCl es un antagonista del receptor 5-HT1D con pKi de 7,9, también muestra una afinidad considerable en 5-HT1A y los receptores 5-HT2B, exhibiendo selectividad 60 veces sobre los receptores 5-HT1B. Bromperidol es un derivado de butirofenona, es un neuroléptico potente y de acción prolongada, que se utiliza como un antipsicótico en el tratamiento de la esquizofrenia. La cisaprida (R 51 619) es un agonista no selectivo del receptor 5-HT4, es también un éter humana potente - gen-Go go-(hERG) inhibidor del canal de potasio. bromhidrato de citalopram es un fármaco antidepresivo de la clase inhibidor de la recaptación de serotonina (ISRS). Se cuenta con la aprobación de la FDA para el tratamiento de la depresión mayor. Clomipramina HCl es un transportador de serotonina (SERT), transportador de norepinefrina (NET) del transportador de dopamina (DAT) con bloqueador de Ki de 0,14, 54 y 3 nM, respectivamente.
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